强直性脊柱炎(AS)是一种累及中轴骨骼，尤其是骶髂关节(SIJ)的慢性、进行性、炎症性疾病。全球约有2300万AS患者，且呈增长趋势，但该病的精准诊断仍是全球性难题。近日，中大五院院长单鸿教授团队开发了一种新型[18F]GSK1482160示踪剂，为AS的临床诊断提供了分子影像和定量依据，也为进一步筛选和评价治疗AS药物或干预手术提供了重要的医学影像学方法。
相关研究成果“Ankylosing Spondylitis PET Imaging and Quantifications via P2X7 Receptor-Targeting Radioligand[18F]GSK1482160”(基于P2X7受体靶向放射配体[18F]GSK1482160在强直性脊柱炎中的PET成像与定量研究)在核医学顶刊European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging（EJNMMI，中科院一区，IF: 9.1）上发表。文章研究通讯作者为单鸿教授、金红军研究员和吕海主任，第一作者为脊柱外科张什言锦博士后（合作导师吕海主任）、2019级核医学专业硕士研究生邱益帆（导师金红军研究员）、2020级外科学专业黄立华硕士（导师吕海主任）。
正电子发射断层扫描(PET)是一种新兴的检测技术，目前广泛应用于各种疾病的早期诊断、分期和再定位，临床上最常用的 PET/CT 显像剂是[18F]氟脱氧葡萄糖([18F]FDG) PET。但[18F]FDG 对AS特异性欠佳， P2X7受体(P2X7R)是一种三磷酸腺苷（ATP）门控离子通道，可由包括单核细胞来源的细胞系、T 淋巴细胞、B 淋巴细胞以及巨噬细胞等表达。当细胞外 ATP 浓度高时，P2X7R 被激活，导致一系列的炎症反应。
本研究通过亲核芳香族(SNAr)放射氟化成功合成了P2X7R靶向PET探针[18F]GSK1482160，与以往的放射合成方法相比，放射化学产率(RCY)显著提高。用蛋白多糖和二甲基二十八烷基铵(DDA)佐剂构建小鼠AS模型，并进行[18F]GSK1482160 PET/CT 成像，发现DDA诱导第14周AS小鼠在脚踝以及脊柱不同位置(包括尾状椎体(CV)、骶髂关节(SIJ)、腰6 (L6)和腰5 (L5))比同龄对照显著提高，其中第8周AS组小鼠仅在脚踝、CV、SIJ及L6处较对照组有明显差异，表明在AS小鼠模型的炎症早期及可利用PET探针[18F]GSK1482160进行活体检测，而相同情况下[18F]FDG显像在8到14周AS和对照组均没有显著差异。同时利用组织学H&E染色、免疫荧光等技术在小鼠及人体标本中都进行了验证。本研究成功利用新型的[18F]GSK1482160示踪剂，并通过PET/CT活体成像精准定位和定量分析AS全身病灶，为AS的早期诊断和精准治疗提供了新的医学影像学依据。
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